ซิโรลิมัส

Sirolimus (INN / USAN) หรือที่เรียกว่า rapamycin เป็นยาภูมิคุ้มกันที่ใช้เพื่อป้องกันการปฏิเสธในการปลูกถ่ายอวัยวะ มีประโยชน์อย่างยิ่งในการปลูกถ่ายไต แมคโครไลด์ซิโรลิมัสถูกค้นพบครั้งแรกในฐานะผลิตภัณฑ์ของแบคทีเรียที่ดูดความชื้นสเตรปโตไมเซสในตัวอย่างดินจากเกาะอีสเตอร์ซึ่งเป็นเกาะที่รู้จักกันในชื่อ "ราปานุย" จึงได้ชื่อว่า วางตลาดภายใต้ชื่อทางการค้า Rapamune by Wyeth
Sirolimus ได้รับการพัฒนาขึ้นเพื่อเป็นสารต้านเชื้อรา อย่างไรก็ตามสิ่งนี้ถูกทิ้งเมื่อพบว่ามีคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบที่มีศักยภาพ
ฤทธิ์ต้านการแพร่กระจายของไซโรลิมัสอาจมีส่วนในการรักษามะเร็ง เมื่อเร็ว ๆ นี้มีการแสดงให้เห็นว่า sirolimus ยับยั้งการลุกลามของ sarcoma ของผิวหนัง Kaposi ในผู้ป่วยที่ปลูกถ่ายไต สารยับยั้ง mTOR อื่น ๆ เช่น temsirolimus (CCI-779) หรือ everolimus (RAD001) กำลังได้รับการทดสอบเพื่อใช้ในมะเร็งเช่น glioblastoma multiforme และ mantle cell lymphoma
การรักษาร่วมกันของ doxorubicin และ sirolimus แสดงให้เห็นว่าสามารถขับต่อมน้ำเหลืองที่เป็นบวก AKT ไปสู่การให้อภัยในหนู การส่งสัญญาณ Akt ส่งเสริมการอยู่รอดของเซลล์ในต่อมน้ำเหลือง Akt-positive และทำหน้าที่ป้องกันผลกระทบทางเซลล์ของยาเคมีบำบัดเช่น doxorubicin หรือ cyclophosphamide Sirolimus บล็อกสัญญาณ Akt และเซลล์จะสูญเสียความต้านทานต่อเคมีบำบัด Bcl-2-positive lymphomas มีความทนทานต่อการรักษาอย่างสมบูรณ์ และ eIF4E ไม่แสดงอาการของต่อมน้ำเหลืองที่ไวต่อซิโรลิมัส Rapamycin ไม่แสดงผลในตัวเอง